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  1. 医学部
  1. 医学部
  2. 学術雑誌掲載論文  (医学部)

Influence of Endogenous Substances on Site-II to Site-I Displacement of Diclofenac Bound to Albumin in the Aqueous Humor of Patients with Cataract

http://hdl.handle.net/10458/0002000886
http://hdl.handle.net/10458/0002000886
9d855de3-093d-4bd6-8fc4-3707be7d8e86
名前 / ファイル ライセンス アクション
article.pdf 本文 (1.1 MB)
Item type 学術雑誌論文 / Journal Article(1)
公開日 2025-01-20
タイトル
タイトル Influence of Endogenous Substances on Site-II to Site-I Displacement of Diclofenac Bound to Albumin in the Aqueous Humor of Patients with Cataract
言語 en
言語
言語 eng
キーワード
言語 en
主題Scheme Other
キーワード diclofenac ophthalmic solution
キーワード
言語 en
主題Scheme Other
キーワード albumin
キーワード
言語 en
主題Scheme Other
キーワード conformational change
キーワード
言語 en
主題Scheme Other
キーワード aqueous humor
キーワード
言語 en
主題Scheme Other
キーワード fatty acid
資源タイプ
資源タイプ journal article
アクセス権
著者 Ishii, Saya

× Ishii, Saya

en Ishii, Saya

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Ozaki, Mineo

× Ozaki, Mineo

en Ozaki, Mineo

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Takamura, Norito

× Takamura, Norito

en Takamura, Norito

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Ogata, Kenji

× Ogata, Kenji

en Ogata, Kenji

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Tokunaga, Jin

× Tokunaga, Jin

en Tokunaga, Jin

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池田, 龍二

× 池田, 龍二

WEKO 33940
e-Rad_Researcher 50398278

ja 池田, 龍二

ja-Kana イケダ, リュウジ

en Ikeda, Ryuji


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抄録
内容記述タイプ Abstract
内容記述 Diclofenac instillation is useful in preventing intraoperative miosis and macular edema caused by postoperative inflammation in cataract surgery; however, optimum efficacy is not attained when the instilled diclofenac strongly binds to albumin in patients’ aqueous humor. Therefore, a method that inhibits diclofenac binding and increases the concentration of its free fraction is needed. We conducted a basic study regarding the effects of inhibitors on the binding of instilled diclofenac to albumin and endogenous substances in aqueous humor. Aqueous humor samples from 16 patients were pooled together for analysis. The free fraction of diclofenac was measured using ultrafiltration methods in various experiments with pooled and mimic aqueous humor. Free fraction of diclofenac, a site II drug, in pooled aqueous humor was 0.363 0.013. The binding of diclofenac in the presence of phenylbutazone (PB), a site I inhibitor, was significantly inhibited (free fraction 0.496 0.013); however, no significant inhibition by ibuprofen, a site II inhibitor, (free fraction 0.379 0.004), was observed. The unexpected result was due to free fatty acids (FFAs; palmitic acid (PA)) and L-tryptophan (Trp). The inhibition of diclofenac binding by PB in the mimic aqueous humor containing these endogenous substances revealed significant binding inhibition in the presence of PA and Trp. Diclofenac is strongly rebound from site II to site I in the presence of FFAs and Trp in the aqueous humor because FFAs and Trp induce a conformational change in albumin. Therefore, PB significantly inhibits the binding of diclofenac to albumin.
言語 en
内容記述
内容記述タイプ Other
内容記述 Citation: Saya Ishii, Mineo Ozaki, Norito Takamura, Kenji Ogata, Jin Tokunaga, Ryuji Ikeda, Influence of Endogenous Substances on Site-II to Site-I Displacement of Diclofenac Bound to Albumin in the Aqueous Humor of Patients with Cataract, Biological and Pharmaceutical Bulletin, 47(1), 213-220, 2024-01-20, https://doi.org/10.1248/bpb.b23-00301
言語 en
bibliographic_information en : Biological and Pharmaceutical Bulletin

巻 47, 号 1, p. 213-220, 発行日 2024-01-20
出版者
出版者 Pharmaceutical Society of Japan
言語 en
ISSN
収録物識別子タイプ PISSN
収録物識別子 0918-6158
ISSN
収録物識別子タイプ EISSN
収録物識別子 1347-5215
item_10001_relation_14
関連タイプ isVersionOf
識別子タイプ DOI
関連識別子 https://doi.org/10.1248/bpb.b23-00301
権利
言語 en
権利情報 © 2024 The Pharmaceutical Society of Japan
出版タイプ
出版タイプ VoR
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Ver.1 2025-01-20 08:07:44.138875
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